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  • Tirzepatide——比索玛鲁肽更出色的降糖多肽
  • 本站编辑: 杭州肽佳生物科技有限公司发布日期:2021-03-20 10:08 浏览次数:

现今,国内生活水平的提高,使得高血糖问题在各种年龄阶段都变得相对常见。血糖是指在血液中的葡萄糖含量,其一般是由饮食摄入为主,人体需要通过各类食物摄取大量的营养物质,糖分是主要的营养物之一。从各类食物中摄取糖分,再经过转化形成糖原,之后储存在肌肉和肝脏中。在转化为葡萄糖后进入血液,一般其在血液内的浓度就被简称为血糖。

如果摄入过多的糖分,血液中就会因此产生大量无法被正常消耗掉的葡萄糖。为了分解他们,需要产生大量的胰岛素,长久如此便会使胰腺疲劳衰弱,血液中的血糖含量高居不下,血液因此变得粘稠,易于凝固,还会引发血栓等一系列疾病。高血糖不一定是糖尿病,但糖尿病患者一定有高血糖,这是二者的共同之处。糖尿病主要也是由遗传与不健康饮食等多种诱因引发。据不完全统计,我国目前糖尿病病人总人数已高达1亿之多,且每年都在以惊人的速度持续增加,而高血糖也在趋于年轻化。

GLP-1是由肠道细胞所分泌的一种多肽类激素,主要是促进胰岛素的分泌,其与GLP-1受体结合后抑制胰高血糖素的分泌,以此加速血液中葡萄糖的快速代谢。正常人类在进食后,就会因血液中葡萄糖浓度的提高而分泌GLP-1。而高血糖和糖尿病患者此激素的分泌量偏低,不能够有效降低血糖浓度。人体自然分泌的GLP-1半衰期极短,在较短时间内就会被二肽基肽酶-4降解,失去活性后经肾脏排出体外。

索玛鲁肽是一种已经上市的药物,其半衰期长,远超GLP-1,有相关实验数据表明经过侧链修饰调整的索玛鲁肽半衰期可长达约165小时。索玛鲁肽是医学领域内一种十分优秀的降糖药物,其降糖效果远超甘精胰岛素等多种主流降糖药,在降低心血管疾病风险的效果上也相当出众。此外,索玛鲁肽还可以降低食欲和摄入量,目前也有作为减肥药方向的应用。

Tirzepatide是近期披露的一种新型GIP和GLP-1受体双重激动剂,它可以通过将二种肠促胰岛素分子的作用合并进一个分子内,GIP是一种激素,他可以刺激胰岛素释放,刺激胰高血糖素的分泌。

2型糖尿病患者代谢紊乱,体内几乎不产生胰岛素,也有体内能够产生大量胰岛素,但胰岛素却没有效果,此情况也被称为胰岛素抵抗。

Tirzepatide是这种2型糖尿病的新治疗手段,通过和抗体Fc融合大大延长了半衰期。

   近日由礼来公司开展的一项为期40周的SURPASS-2研究成功,该研究的结果证明了tirzepatide在改善成人2型糖尿病患者的血糖浓度水平和减重方面均优于索玛鲁肽。

Tirzepatide——比索玛鲁肽更出色的降糖多肽.png

此次SURPASS-2试验招募了大量2型糖尿病患者,在各种随机分组后,tirzepatide在各剂量的表现均好于索玛鲁肽。HbA1c是糖化血红蛋白,其在医学上可以用于判断患者近期的血糖水平。在5mg剂量的测试组效果相当,而10mg,15mg测试组能达到HbA1c<5.7的患者远比索玛鲁肽测试组要多。总体上tirzepatide测试组能达到HbA1c<7的患者比例高于索玛鲁肽测试组。

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